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【成果推介】酶在手性药物合成上应用的新技术

发布时间:2018/05/21 新闻动态 科技研发 浏览:0

成果推:
成果名称—酶在手性药物合成上应用的新技术成果来源—北京化工大学

专利技术1–酶在手性抗病毒药物上的应用1.新酶的发现,酶活是目前发现的活力最高的内酰胺酶

2.高稳定性:最适温度为50度

3.固定化方法:酶固定化以后可以连续使用200余次

酶法的优势:

拆分在第一步,可以减少后期保护基及其硼氢化钠的用量,及其后续溶剂的用量;

酶促反应在水相中进行, 绿色环保;

酶法拆分收率高,成本为化学法的三分之一。

专利技术2–酶在抗凝血药物替卡格雷手性中间体上的应用该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12,不需要代谢激活,对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用,且口服使用后起效迅速,能有效改善急性冠心病患者的症状。 替卡格雷对P2Y12 受体是可逆抑制剂,所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。2015年销售额达近20亿美元。

1.采用一种合成手性中间体的新方法,该方法简单,收率高,光学纯度高>99%;

2.该反应可以在水相也可以在有机相进行;

3.比现有方法优势明显。

专利技术3–酶在抗丙肝药物上的应用一种利用鞘氨醇单孢菌拆分丙型肝炎NS3酶抑制剂药物中间体,找到一种新的产酶菌株,可高选择性得到所要构型的产物,该酶活力高,稳定性好,可以用于工业生产。

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